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ER-positive breast cancer

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112596
    H3B-6545
    2 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
    H3B-6545
  • HY-112596A
    H3B-6545 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
    H3B-6545 hydrochloride
  • HY-50767S
    Palbociclib-d8

    PD 0332991-d8

    		 CDK Cancer
    帕布昔利布 d8 Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
    Palbociclib-d8
  • HY-148368
    CYD-4-61

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD-4-61
  • HY-N9174
    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone

    		Others Cancer
    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
    5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone
  • HY-50767S1
    Palbociclib-d4 hydrochloride

    PD 0332991-d4 hydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds CDK Cancer
    帕布昔利布 d4 (盐酸盐) Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
    Palbociclib-d4 hydrochloride
  • HY-145572
    Imlunestrant

    LY-3484356

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
    Imlunestrant
  • HY-145572A
    Imlunestrant tosylate

    LY-3484356 tosylate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
    Imlunestrant tosylate
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    2 篇文献验证

    ARV-471

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-103457
    Y134

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
    Y134
  • HY-N8405
    Isolimonexic acid

    		Cytochrome P450 Cancer
    Isolimonexic acid 是从柠檬种子中分离得到的一种类柠檬酸，具有抗癌和抗芳香化酶 (anti-aromatase) (IC50=25.60 μM) 特性。
    Isolimonexic acid
  • HY-128600
    ERD-308
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
    ERD-308
  • HY-110144
    TC-E 5008

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
    TC-E 5008
  • HY-148789
    Palazestrant

    OP-1250

    		 Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology Cancer
    Palazestrant (OP-1250) 是一种抗雌激素和抗肿瘤试剂。Palazestrant 完全抑制 17b-estradiol (E2) 的活性，IC50 值为 6.4 nM，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖的 IC50 值为 1.4-1.6 nM。 Palazestrant 可抑制 ER+/HER2+ 癌症。
    Palazestrant
  • HY-120275
    CYD-2-11

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
    CYD-2-11

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